3.組成・性状3.1組成販売名塩化タリウム-Tl201注射液1シリンジ中1.0mL1.5mL2.0mL有効成分塩化タリウム(201Tl)液(検定日時)74MBq111MBq148MBq添加剤生理食塩液適量販売名塩化タリウム-Tl201注射液1バイアル中1.0mL1.5mL2.0mL3.0mL4.0mL5.0mL有効成分塩化タリウム(201Tl)液(検定日時)74MBq111MBq148MBq222MBq296MBq370MBq添加剤生理食塩液適量3.2製剤の性状販売名塩化タリウム-Tl201注射液外観無色澄明の液pH4.0~8.0浸透圧比約1(生理食塩液に対する比)4.効能又は効果○心筋シンチグラフィによる心臓疾患の診断○腫瘍シンチグラフィによる脳腫瘍、甲状腺腫瘍、肺腫瘍、骨・軟部腫瘍及び縦隔腫瘍の診断○副甲状腺シンチグラフィによる副甲状腺疾患の診断6.用法及び用量〈心筋シンチグラフィ〉通常、成人には201Tlとして74MBqを肘静脈より投与し、投与後5~10分よりシンチレーションカメラで正面像、左前斜位像、左側面像を含む多方向におけるシンチグラムを得る。なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。〈腫瘍シンチグラフィ〉通常、成人には201Tlとして脳腫瘍では55.5~111MBq、甲状腺腫瘍、肺腫瘍、骨・軟部腫瘍及び縦隔腫瘍では55.5~74MBqを静脈内に投与し、投与後5~10分よりシンチレーションカメラで被検部を撮像することによりシンチグラムを得る。必要に応じ、投与後約3時間に撮像を行う。なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。〈副甲状腺シンチグラフィ〉通常、成人には201Tlとして74MBqを静脈内に投与し、投与後5~10分よりシンチレーションカメラで被検部を撮像することによりシンチグラムを得る。必要に応じ、甲状腺シンチグラフィによるサブトラクションを行う。なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。8.重要な基本的注意診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。9.特定の背景を有する患者に関する注意9.5妊婦妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。9.6授乳婦診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。9.7小児等小児等を対象とした臨床試験は実施していない。9.8高齢者患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。11.副作用次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。11.2その他の副作用頻度不明過敏症皮膚発赤、多形滲出性紅斑、発疹、小丘疹、蕁麻疹、そう痒感、眼瞼浮腫等消化器嘔吐、嘔気循環器血圧低下、血圧上昇呼吸器喘息様発作その他気分不良、潮紅、手足の感覚異常、薬品臭、口内苦味感14.適用上の注意14.1薬剤投与時の注意〈効能共通〉14.1.1両頭針を取りつける際、プランジャーロッドを押さないようにすること。14.1.2シリンジ中にごくわずかに気泡が含まれている場合がある。注射液を投与してもこの気泡は通常シリンジ内に残るが、誤って投与することのないよう気泡の位置に注意しながら投与すること。〈心筋シンチグラフィ〉14.1.3心臓と重なる肝臓等への集積増加を防止するため検査前の一食は絶食が望ましい1)。16.薬物動態16.3分布16.3.1201Tlは静注後体内においてKとほぼ同様の動態を示し2)、Na-KATPase系の働きにより速やかに能動的に細胞内に摂取される3)。最も集積の高いのは腎で、心筋周囲臓器では縦隔及び肺が低い集積を示し、肝脾は心筋と同様又はやや低い集積を示す。また201Tlの有効半減期は2.22日である4)。心筋梗塞巣では灌流が顕著に低下しており、細胞質のない膠原線維で置きかえられるためシンチグラム上、放射能の低下又は消失したcoldareaとして表現される5)。腫瘍に関しての201Tlの集積機序は不明であるが、腫瘍のvascularityとの関係*2022年3月改訂(第2版)2021年5月改訂(第1版)貯法:室温保存有効期間:検定日から3日間注)注意-医師等の処方箋により使用すること日本標準商品分類番号874300承認番号20300AMZ01005000販売開始1992年2月放射性医薬品/心臓疾患診断薬・腫瘍(脳、甲状腺、肺、骨・軟部、縦隔)診断薬・副甲状腺疾患診断薬日本薬局方塩化タリウム(201Tl)注射液ThalliumChloride-Tl201Injection処方箋医薬品注)や、腫瘍親和性があるとされているアルカリ金属に類似していることなどが考えられている6)。16.3.2吸収線量MIRD法により計算した吸収線量は次のとおりである。臓器吸収線量(mGy/37MBq)臓器吸収線量(mGy/37MBq)全身心臓肺肝臓1.01.7~3.22.11.9脾臓腎臓睾丸卵巣0.911.82.22.5(自社データ)17.臨床成績17.1有効性及び安全性に関する試験〈心筋シンチグラフィ〉17.1.1国内臨床試験臨床診断と一致したものを有効例とし、有効率(有効例数/症例数)を求めた。総症例282例中、237例(84.0%)が有効と判定された。主な疾患別の有効率は以下のとおり。疾患名有効例数/症例数有効率心筋梗塞61/6495.3%心筋症10/1471.4%虚血性心疾患11/1291.7%狭心症5/1435.7%川崎病11/1291.7%冠不全10/10100%不整脈8/8100%右室肥大7/7100%弁膜性心疾患3/475%左脚ブロック1/333.3%先天性心疾患1/333.3%総症例282例中、副作用は認められなかった。〈腫瘍シンチグラフィ〉17.1.2国内臨床試験総症例127例(脳腫瘍疑い48例、骨・軟部腫瘍及び縦隔腫瘍疑い79例)のうち、有効性解析対象124例中、118例(95.2%)が有効と判定された。主な疾患別の有効率は以下のとおり。疾患名有効例数/症例数有効率脳腫瘍39/4097.5%骨腫瘍25/2889.3%軟部腫瘍20/2290.9%縦隔腫瘍9/9100%総症例127例中、副作用は認められなかった7,8)。〈副甲状腺シンチグラフィ〉17.1.3国内臨床試験副甲状腺疾患患者50例中、46例(92.0%)が有効と判定された。疾患別の有効率は以下のとおり。疾患名有効例数/症例数有効率原発性副甲状腺機能亢進症14/1877.8%二次性副甲状腺機能亢進症32/32100%総症例50例中、副作用は認められなかった9)。18.薬効薬理18.1測定法本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線(ガンマ線)が核医学検査装置により画像化される。18.2集積機序201Tlは静注後体内においてKとほぼ同様の動態を示し2)、Na-KATPase系の働きにより速やかに能動的に細胞内に摂取される3)。腫瘍に関しての201Tlの集積機序は不明であるが、腫瘍のvascularityとの関係や、腫瘍親和性があるとされているアルカリ金属に類似していることなどが考えられている6)。19.有効成分に関する理化学的知見19.1塩化タリウム(201Tl)分子式:201TlCl分子量:236.45核物理学的特性(201Tlとして)201Tlは周期律表第13族に属し、203Tl(p,3n)201Pb反応で生じた201Pbの崩壊(半減期9.4時間)により生成し、同時に生じた他核種から分離して得られる。・物理的半減期:72.912時間・主なγ線エネルギー:70.3keV(73.7%Hg-Kα)、135keV(2.6%)、167keV(10.0%)・減衰表:経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)-72-66-60-54-48-42-36-30-24-18-12-602198.3187.3176.9167.1157.8149.1140.8133.0125.6118.7112.1105.910098.1468101214162024283236404496.394.592.790.989.287.585.982.779.676.673.871.068.465.84852566064687276808488929610063.461.058.756.554.452.450.448.646.745.043.341.740.138.620.取扱い上の注意放射線を安全に遮蔽できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存すること。22.包装74MBq(1.0mL)[1シリンジ]、111MBq(1.5mL)[1シリンジ]、148MBq(2.0mL)[1シリンジ]74MBq(1.0mL)[1バイアル]、111MBq(1.5mL)[1バイアル]、148MBq(2.0mL)[1バイアル]、222MBq(3.0mL)[1バイアル]、296MBq(4.0mL)[1バイアル]、370MBq(5.0mL)[1バイアル]23.主要文献1)植原敏勇,ほか:画像診断.1985;5:1053-10572)KawanaM,etal.:JNuclMed.1970;11:3333)BrittenJS,etal.:BiochimBiophysActa.1968;159:160-1664)分校久志,ほか:Radioisotopes.1976;25:794-7995)岡部真也,ほか:medicina.1977;14:46-536)利波紀久,ほか:Radioisotopes.1976;25:829-8317)遠藤啓吾,ほか:核医学.1994;31:53-618)利波紀久,ほか:核医学.1994;31:63-749)福地稔,ほか:核医学.1993;30:1481-149024.文献請求先及び問い合わせ先PDRファーマ株式会社製品情報センター電話番号0120-383-624〒104-0031東京都中央区京橋2-14-1兼松ビルディング26.製造販売業者等26.1製造販売元**162203K1