特定の臓器に集まる化合物などにRIを結合させ、RIから出るガンマ線（放射線の一種）を画像化またはグラフなどにして病気の診断や組織の機能検査に用いる医薬品です。この検査は核医学検査またはRI検査と呼ばれ、用いる放射性医薬品の性質からSPECT検査とPET検査があります。

特定の細胞に集まる化合物などにRIを結合させ、体内に入ったRIから出る放射線により腫瘍など特定の細胞を破壊する、アイソトープ治療（RI内用療法）用の医薬品があります。

画像診断の際に血流を増加させるなどにより、安静時との差を強調するために使用される医薬品です。