【原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること)】妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔動物試験において胎児移行性が報告されている1)。〕【組成・性状】本剤は水性の注射剤で、フッ素18をフルデオキシグルコースの形で含む。<1バイアル中>容量1~9mLフルデオキシグルコース(18F)74~370MBq(検定日時)※添加物塩化ナトリウム9~81mgベンジルアルコール2~18mg外観無色~微黄色澄明の液pH5.0~7.5浸透圧比(生理食塩液に対する比)約1※検定日時においてフルデオキシグルコース(18F)を74~370MBq含有するように、製剤ごとに異なる放射能量が充填されている。【効能又は効果】1.悪性腫瘍の診断⑴肺癌、乳癌(他の検査、画像診断により癌の存在を疑うが、病理診断により確定診断が得られない場合、あるいは、他の検査、画像診断により病期診断、転移・再発の診断が確定できない場合)の診断⑵大腸癌、頭頸部癌(他の検査、画像診断により病期診断、転移・再発の診断が確定できない場合)の診断⑶脳腫瘍(他の検査、画像診断により転移・再発の診断が確定できない場合)の診断⑷膵癌(他の検査、画像診断により癌の存在を疑うが、病理診断により確定診断の得られない場合)の診断⑸悪性リンパ腫、悪性黒色腫(他の検査、画像診断により病期診断、転移・再発の診断が確定できない場合)の診断⑹原発不明癌(リンパ節生検、CT等で転移巣が疑われ、かつ、腫瘍マーカーが高値を示す等、悪性腫瘍の存在を疑うが、原発巣の不明な場合)の診断2.虚血性心疾患(左室機能が低下している虚血性心疾患による心不全患者で、心筋組織のバイアビリティ診断が必要とされ、かつ、通常の心筋血流シンチグラフィで判定困難な場合)の診断3.難治性部分てんかんで外科切除が必要とされる場合の脳グルコース代謝異常領域の診断4.大型血管炎の診断における炎症部位の可視化【用法及び用量】通常、成人には本剤1バイアルを静脈内に投与し撮像する。投与量(放射能)は、年齢、体重により適宜増減するが、最小74MBq、最大370MBqまでとする。【使用上の注意】1.重要な基本的注意診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。2.相互作用併用注意(併用に注意すること)薬剤名等措置方法危険因子膵臓ホルモンインスリン本剤投与前4時間以内のインスリンの投与は避けること。本剤の腫瘍への集積とバックグラウンドとのコントラストが低下する可能性がある2)。3.副作用本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。その他の副作用頻度不明血液好中球百分率増加、リンパ球百分率減少腎臓尿蛋白陽性、尿潜血陽性、尿糖陽性、血中尿素窒素増加肝臓血中ビリルビン増加皮膚そう痒感、蕁麻疹、発疹、紅斑、発赤消化器嘔気、嘔吐その他血圧上昇、血圧低下、気分不良、発熱、血中カリウム増加、血中カリウム減少、血中アルブミン減少4.高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には原則として投与しないこと。授乳中の婦人には、原則として投与しないことが望ましいが、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、授乳婦に投与した場合、24時間授乳を中止し投与後12時間は乳幼児との密接な接触を避けるよう指導すること。6.小児等への投与⑴低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(十分な臨床経験が得られていない)。**2022年3月改訂(第4版)*2018年10月改訂(第3版)貯法:⑴遮光・室温保存⑵放射線を安全に遮蔽できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存有効期間:検定日時から30分規制区分:処方箋医薬品注)日本標準商品分類番号874300承認番号22900AMX00383保険適用2017年6月販売開始2017年8月国際誕生1994年8月効能追加2018年5月放射性医薬品/悪性腫瘍診断薬・虚血性心疾患診断薬・てんかん診断薬Fludeoxyglucose(18F)InjectionFRI放射性医薬品基準フルデオキシグルコース(18F)注射液注)注意-医師等の処方箋により使用すること。⑵低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。[外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99~234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。]7.適用上の注意⑴投与前:本剤の集積は血糖値の影響を受ける可能性があるため、本剤投与前4時間以上は絶食し、糖尿病患者では血糖をコントロールするなど、本剤投与時には適切に血糖値を安定化させること。心筋バイアビリティ診断において絶食する場合、健常部心筋への本剤の集積が抑制されない例があり、虚血心筋(糖代謝が亢進している)との鑑別に注意を要することがある。なお、血糖値200mg/dL以上では、本剤の患部への集積の低下により偽陰性所見を呈する可能性が高いため、投与しないことが望ましい。⑵投与前:本剤は、患者ごとに適切な投与量となるように製造された製剤であることから、本剤の取違え防止のため、投与にあたっては、本剤の製剤ラベルの表示を確認し、意図した患者へ確実に投与すること。⑶投与前後:本剤の生理的集積の増加を避けるため、本剤投与前から撮像前は安静にして、激しい運動等は行わないこと。⑷撮像前後:膀胱部の被曝を軽減させるため及び骨盤部読影の妨げとなる膀胱の描出を避けるため、撮像前後にできるだけ排尿させること。⑸撮像時:撮像開始時間は検査目的に応じて設定すること。連続的な動態イメージングを行う場合は本剤投与直後より、静止画像を得る場合は本剤投与後30~40分以降に撮像する。⑹診断時:悪性腫瘍の診断において、本剤は炎症等に集積し偽陽性所見を呈する可能性があるため、注意すること3,4)。⑺診断時:悪性黒色腫の診断において、所属リンパ節転移に対する本剤の感度は低いため、所属リンパ節転移の見落としに注意すること。⑻診断時:悪性腫瘍の診断において、微小な腫瘍を検出できない可能性があるため、注意すること。⑼診断時:本剤の生理的集積及び病変部位の解剖学的位置を正確に把握するためには、他の画像検査所見を参考にすること。⑽診断時:確定診断が必要な場合、生検等を実施することが望ましい。8.その他の注意(社)日本アイソトープ協会医学・薬学部会放射性医薬品安全性専門委員会の「放射性医薬品副作用事例調査報告」において、頭痛、悪寒、発疹、そう痒感、胸やけ(頻度不明)があらわれることが報告されている。また、日本核医学会放射性医薬品等適正使用評価委員会の「放射性医薬品の適正使用におけるガイドラインの作成」において、まれに血管迷走神経反応(顔面蒼白、悪心、息切れ)、アレルギー反応(発疹、蕁麻疹)があらわれることが報告されている5~7)。【薬効薬理】<集積機序>腫瘍細胞においては、グルコーストランスポーターの発現による糖取り込み能の増加、解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性の亢進並びに糖新生系の酵素であるグルコース-6-ホスファターゼ活性の低下によって、糖代謝が亢進している。心筋においては、虚血状態に陥った場合、グルコーストランスポーターの増加による糖取り込み能の増加及び解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性亢進により、糖代謝が亢進している。てんかんの脳においては、焦点および発作に関係する部位の神経細胞の活動が増加している場合に糖代謝が亢進する一方、神経細胞の活動が減少している場合では糖代謝が低下する。本剤は、グルコースと同様にグルコーストランスポーターにより細胞に取り込まれ、ヘキソキナーゼによりリン酸化を受けるが、グルコースと異なり解糖系の酵素であるホスホグルコースイソメラーゼによるフルクトースへの異性化反応を受けないことから、リン酸化体として細胞内に滞留する。したがって、その滞留した18F由来のポジトロンを核医学検査装置で追跡することにより、腫瘍細胞の診断、虚血性心疾患における心筋バイアビリティの診断、及びてんかん焦点の診断が可能となる。【吸収線量】8)臓器吸収線量(mGy/MBq)臓器吸収線量(mGy/MBq)副腎0.012筋肉0.010膀胱0.13食道0.012骨表面0.011卵巣0.014脳0.038膵臓0.013乳房0.0088赤色骨髄0.011胆嚢0.013皮膚0.0078胃0.011脾臓0.011小腸0.012精巣0.011大腸0.013胸腺0.012心臓0.067甲状腺0.010腎0.017子宮0.018肝0.021その他の臓器0.012肺0.020実効線量0.019mSv/MBq【有効成分に関する理化学的知見】1.フルデオキシグルコース(18F)一般名:フルデオキシグルコース(18F)(Fludeoxyglucose(18F))(JAN)分子式:C6H1118FO5化学構造式:OOHHH18FCH2OHOHOHHH2.18Fの核物理学的特性⑴物理的半減期:109.77分⑵主なγ線エネルギー:511keV⑶減衰表経過時間(分)残存放射能(%)経過時間(分)残存放射能(%)-110200.32088.1-100188.03082.7-90176.54077.7-80165.75072.9-70155.66068.5-60146.07064.3-50137.18060.3-40128.79056.7-30120.910053.2-20113.511049.9-10106.512046.90100.013044.01093.914041.3【取扱い上の注意】<安定性試験>最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、12.5時間)の結果、本剤は通常の市場流通下において12時間安定であることが確認された9)。【承認条件】放射性医薬品としての特性を考慮し、製品の出荷の可否判定に用いる製造管理及び品質管理に関する試験検査項目を適切に設定するとともに、当該試験結果に基づき、適切な流通管理が行われるよう製造販売にあたって適正な措置を講ずること。【包装】111MBq、148MBq、185MBq、222MBq、259MBq/1~9mL/バイアル【主要文献】1)SakuragawaN,etal:NuclMedBiol1988;15:645-6502)MinnH,etal:JComputAssistTomogr1993;17:115-1233)窪田和雄,他:臨床医のためのクリニカルPET:株式会社寺田国際事務所/先端医療技術研究所(東京)2001;1024)織内昇:画像診断2003;23:1142-11505)(社)日本アイソトープ協会医学・薬学部会放射性医薬品安全性専門委員会:核医学1995;32:605-6146)(社)日本アイソトープ協会医学・薬学部会放射性医薬品安全性専門委員会:核医学2005;42:33-457)日本核医学会放射性医薬品等適正使用評価委員会:核医学2004;41:1-588)RadiationDosetoPatientsfromRadiopharmaceuticals,ICRPPublication106:879)社内資料:安定性試験【文献請求先】主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。PDRファーマ株式会社製品情報センター電話番号0120-383-624〒104-0031東京都中央区京橋2-14-1兼松ビルディング***,*052203K1**,*